近日,美国FDA批准了一个治疗慢性阻塞性肺病(COPD)的创新复方药,属于一款联合复方用药,名为Bevespi Aerosphere(glycopyrrolate /formoterol fumarate,格隆溴铵/富马酸福莫特罗)。
这款药物是由阿斯利康开发的,属于一款复方气雾吸入剂,能定量吸入给药。这款药物由格隆溴铵(glycopyrrolate)加上富马酸福莫特罗(formoterol fumarate)复合而成,两种药物都具有扩张气道的作用,但又能差异化互补。
这款药物设计复杂,但疗效和安全性俱佳。在一项临床III期试验中,有有3700多例中度到极重度COPD患者被随机分成四组,分别使用Bevespi Aerosphere,或其所含的任意一种复方成分(格隆溴铵或富马酸福莫特罗),或者安慰剂治疗。结果发现,Bevespi Aerosphere治疗组的患者肺功能改善地好,肺功能关键参数FEV1(第一秒用力呼气量)改善幅度超出54ml-150ml,而且需要进行紧急救命的患者少。Bevespi Aerosphere治疗时没有发生意外安全问题,多见的不良反应为咳嗽(4%)和尿路感染(2.6%)。
因为COPD气道痉挛阻塞的复杂发病原理,这款药物的设计也比较复杂。复方中所涉及的两款药物,格隆溴铵和富马酸福莫特罗,两款药物分别针对两个靶点,M受体和β2受体。这两个受体,一个激活了会导致气道痉挛,另一个激活则会舒张气道。因此,为了更好地达到舒缓气道的目的,阻断M受体并激活β2受体,会是一个好办法。