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阿得雷德大学完成的一项新研究为能够更安全有效地治疗2型糖尿病铺平了道路,该药物可以减少副作用及糖尿病患者所需要的胰岛素注射量。

发表在《药物化学杂志》和《BBA-一般人群》的这两项研究,首次显示了这种新型抗糖尿病药物是如何在分子水平与靶目标发生相互作用的。

这些新型药物与常见的处方抗糖尿病药物(如二甲双胍,作用于肝脏使其葡萄糖生成量减少)的作用方式完全不同,能够更有效地降低血糖。新型抗糖尿病药物靶向作用于存在于全身脂肪组织中的一种被称为PPAR-γ的蛋白受体,使其完全或部分被激活以增加胰岛素敏感性,改变脂肪和糖代谢,从而降低血糖。

“2型糖尿病的特点是发生胰岛素抵抗之后,血糖随之升高,导致严重疾病。通常与不良生活方式因素如不良的饮食方式和缺乏体育锻炼有关”,首席研究员,来自阿得雷德大学生物科学院及光子学与先进遥感研究所的John Bruning博士如是说。

“自1990年以来,单单在澳大利亚,2型糖尿病的患病率就已经翻了三倍多,估计每年2型糖尿病的医药费用就高达60亿美元。因此,开发出安全有效的治疗方法显得越来越重要。病情严重的2型糖尿病患者必须注射胰岛素,但这会带来一些问题,很难维持正常的胰岛素水平。2型糖尿病患者非常希望能够用口服药物来取代胰岛素注射。”

与美国佛罗里达州斯克里普斯研究所合作完成的第一项研究中,Rebecca Frkic是这样描述一项荣誉研究项目的,该项目开发出14种不同版本部分激活PPAR-γ的抗糖尿病药物。与完全激活相比,部分激活可减少副作用的产生。

原药INT131目前正在美国临床试验中进行检测,但阿得雷德大学研制出的几个版本与原药相比,更有可能进一步提高2型糖尿病的疗效。

“研究表明,开发出更高效、更少副作用的新型抗糖尿病药物的关键之处在于,这种化合物是如何与靶目标发生相互作用的”,第一作者,来自佛林德斯大学医学院(现为拉特巴大学)的Rajapaksha博士说道,“缺乏结构性信息会限制确切机制的终确定。”

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